Наука в Сибири | Сибирские ученые разработали аналог эффективного лекарства против язвы | Наука в сибири
Сегодня - 17.08.2018

Сибирские ученые разработали аналог эффективного лекарства против язвы

16 ноября 2017
 
Источник: пресс-служба ИЯФ СО РАН
 
Фото: Светлана Ерыгина
 
Специалисты из Института химии твердого тела и механохимии СО РАН при участии коллег из Института ядерной физики им. Г.И. Будкера СО РАН синтезировали висмута трикалия дицитрат (ВТД) — это соединение составляет основу эффективных противоязвенных препаратов. Производством лекарства на основе российской субстанции ВТД, получившего название «Витридинол», займется ООО «Велфарм» (г. Курган). Таблетки могут появиться в аптеках уже в 2018 году.
 
Исследования на синхротронном излучении
 
В Государственном реестре лекарственных средств зарегистрировано всего пять патентов на эту фармацевтическую субстанцию, один из них принадлежит ИХТТМ СО РАН. В настоящее время в институте уже произведена первая партия субстрата — 200 кг, до конца года планируется сделать еще 1 500 кг. 
 
Разработкой препарата на основе отечественной субстанции сотрудники ИХТТМ СО РАН начали заниматься еще в 1996 году, а в 2009-м ВТД впервые включили в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. «К нам обратилась дирекция Государственного института лекарственных средств и надлежащих практик (ГИЛСиНП) с предложением разработать противоязвенное лекарственное средство на основе созданных в ИХТТМ СО РАН способов получения висмут-калий-аммоний цитрата, а также исходного соединения — висмута цитрата, — рассказывает главный научный сотрудник, руководитель группы синтеза порошковых материалов ИХТТМ СО РАН доктор химических наук, профессор Юрий Михайлович Юхин. — В результате совместной работы мы получили лицензию Минпромторга РФ на производство лекарственных средств. В то же время ГИЛСиНП зарегистрировал препарат «Витридинол» на основе нашей субстанции ВТД». Доклинические испытания доказали безопасность нового лекарства. Клинические испытания проводились также в ГИЛСиНП. Кроме того, исследования Новосибирского государственного медицинского университета подтвердили его антибактериальную эффективность.
 
В начале 1980-х годов прошлого века было установлено, что одной из причин возникновения язвенной болезни является инфицирование слизистой оболочки желудка бактериями Helicobacter pylori. Одним из первых эффективных препаратов для лечения этой инфекции стал голландский «Де-Нол», фармакологическую основу которого составляет висмута трикалия дицитрат. Это комплексное соединение, где ионы висмута находятся в оболочке из калия, лимонной кислоты и других вспомогательных веществ: оно проникает сквозь желудочную слизь, окружающую бактерию, и нейтрализует вредосносный микроорганизм. Кроме того, оксихлорид висмута, который образуется в результате реакции с соляной кислотой желудка, выполняет роль защитной пленки на его стенках. Такой результат достигается за счет высокой растворимости ВТД в воде, которая в 20—100 раз выше, чем у других висмутсодержащих препаратов.
 
«Зарубежные компании используют субстанцию, легко растворимую в воде. Она требует применения обезвоженного этилового спирта на стадии таблетирования, что делает процесс производства пожароопасным, — отмечает Юрий Юхин. — По разработанной нами технологии после переработки исходного сырья получается растворимая или умеренно растворимая субстанция — это дает возможность проводить таблетирование с использованием воды».
 
Несмотря на то, что висмута трикалия дицитрат уже зарекомендовал себя как эффективный препарат, ученые продолжают исследования для того, чтобы в будущем улучшить его противоязвенные свойства и в то же время сократить побочное воздействие на организм больного. ВТД — это кристаллическое вещество, которое растворяется в желудочном соке, поэтому изучать его свойства обычными способами становится крайне сложно.  Для решения таких задач сотрудники ИХТТМ СО РАН и ИЯФ СО РАН разрабатывают новые методы диагностики с использованием синхротронного излучения (СИ), генерируемого заряженными частицами на ускорителях. Эксперименты проводятся на станциях «Сибирского центра синхротронного и терагерцового излучения» на ускорительном комплексе ВЭПП-4М.
 
«Мы обнаружили, что ионы висмута находятся в большом молекулярном комплексе — своеобразной «шубе», которая не дает ему попасть в кровь, — рассказывает главный научный сотрудник, заведующий лабораторией методов синхротронного излучения ИХТТМ СО РАН доктор химических наук Борис Петрович Толочко. — Мы работаем над тем, чтобы, с одной стороны, увеличить защиту от проникновения висмута в кровь, а с другой — повысить эффективность воздействия на Helicobacter pylori. Мы пытаемся задержать препарат в желудке как можно дольше — это позволит значительно уменьшить его концентрацию. Сейчас лекарство держится несколько часов, но если мы его «зацепим» на десять дней, то и дозу для пациента можно будет сократить в десять раз и более, а значит, в кровь висмута попадет значительно меньше».
 
Ваша оценка: Нет Средняя: 5 (1 vote)
Поделись с друзьями: 

Система Orphus