Первый в мире анальгетик, не имеющий побочных эффектов, успешно прошёл стадию доклинических испытаний. Инновационное лекарственное средство создано в рамках федеральной целевой программы «Фарма 2020» научной группой, в которую вошли специалисты Института проблем химико-энергетических технологий СО РАН, Томского государственного университета и НИИ фармакологии и регенеративной медицины им. Е.Д. Гольдберга ТНИМЦ. Индустриальные партнеры проекта — предприятия из инновационного пояса ТГУ — ООО «Сибтермохим» и НПЦ «Химические технологии». Основой для анальгетика, не имеющего аналогов, послужила изменённая молекула мощного взрывчатого вещества CL-20.
«CL-20 или гексанитрогексаазаизовюрцитан хорошо известен, как самое сильное высокоэнергетическое вещество, и только с 2003 года его начали пытаться применять в медицинских целях, — говорит главный научный сотрудник ИПХЭТ СО РАН, проректор по научной и инновационной деятельности ТГУ доктор физико-математических наук, профессор Александр Борисович Ворожцов. — С помощью компьютерного моделирования была создана новая молекула с предполагаемой активностью анальгетика. Методом направленного синтеза получено новое вещество first-in-class. Проведенные доклинические исследования подтвердили его уникальные лекарственные свойства».
Трехлетние исследования свойств нового лекарственного средства, получившего название тиовюрцин, проводились специалистами НИИФиРМ им. Е.Д. Гольдберга ТНИМЦ на мышах, крысах, кроликах, морских свинках и дрозофилах. Полученные результаты показали, что по силе и длительности воздействия тиовюрцин превосходит многие известные анальгетики и может эффективно купировать боль любой этиологии. Наряду с эффективностью фармакологи изучали степень повреждающего токсического воздействия у животных для прогнозирования развития побочных эффектов у человека.
«По результатам доклинических исследований свойств, которые могли бы препятствовать дальнейшему исследованию данного анальгетика в клинических испытаниях, не выявлено, — говорит ведущий научный сотрудник НИИФиРМ им. Е.Д. Гольдберга ТНИМЦ, доктор биологических наук, профессор Светлана Геннадьевна Крылова. — Полученные данные свидетельствуют о том, что тиовюрцин не вызывает эффектов, характерных для опиоидных анальгетиков — отсутствует негативное влияние на ЖКТ, ЦНС (не вызывает развитие эйфории и седативного эффекта), нет угнетения дыхательного центра и кроветворной системы. Самое важное, что даже после длительного приёма анальгетика в эксперименте не возникает развития лекарственной зависимости и синдрома отмены».
Наряду с этим было изучено влияние тиовюрцина на иммунную систему и репродуктивную функцию животных после приема, который длился от двух недель до трех месяцев. Генотоксического и мутагенного действия, ведущего к повреждению ДНК, не обнаружено. Полученные данные свидетельствуют о безопасности его использования мужчинами и женщинами, планирующими деторождение.
Теперь разработчикам предстоит пройти последний и самый дорогостоящий этап — клинические испытания препарата. Стоимость исследований, дающих объективную картину, начинается от полумиллиарда рублей. Именно поэтому немалая часть новых фармакологических разработок попросту не доходит до аптеки. В настоящее время исследовательские организации-создатели тиовюрцина ведут переговоры с несколькими фармкомпаниями, в том числе за рубежом, и ищут инвестора, который будет готов профинансировать клинические испытания.
Как отмечают разработчики, инновационное лекарственное средство, возможно, поможет решить глобальную проблему, стоящую перед всем миром, в особенности перед США — это опиоидный кризис, вызванный приёмом синтезированных анальгетиков. Их потребителями становятся в первую очередь люди с хроническими болями, которые вынуждены в течение нескольких месяцев либо даже постоянно принимать мощные обезболивающие средства, вызывающие сильную зависимость, а при передозировке способные привести к смерти.
«Власти США выделяют миллиард долларов на создание анальгетика, который будет очень эффективен, но при этом безопасен для людей, в России это вещество уже синтезировано нами. Более того, создана готовая лекарственная форма — капсулы. На разработку получено несколько патентов, — отмечает Александр Ворожцов. — Уверен, что в обозримом будущем нам удастся найти серьёзного инвестора для поддержки клинических испытаний и регистрации анальгетика, и тогда Россия, во-первых, сможет более эффективно решать проблемы пациентов, которые страдают хроническими болями, во-вторых, с помощью тиовюрцина обеспечит себе преимущество на мировом фармацевтическом рынке.
Пресс-служба ТГУ
